维康达：复方组合，增效减毒，肿瘤患者的新希望

维康达（替吉奥胶囊），又称为S-1、氟特嗪胶囊，是一个新型的氟尿嘧啶类口服抗癌药物，在国内由鲁南制药集团于2009年首家研发上市，商品名维康达，临床上主要用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。该药最早由日本研发上市，目前在日本已批准用于晚期胃癌、头颈部癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等癌症的治疗。目前在日本晚期胃癌的化疗中有80%以上的病例使用替吉奥胶囊，单药有效率可达44.6%以上，已经成为日本治疗晚期胃癌的一线用药。

维康达胶囊由替加氟和两种生化调节剂吉莫斯特、氧嗪酸钾组成，替加氟属第二代氟尿嘧啶类口服抗癌药，进入体内后通过肝脏P450酶转化变成5-FU后进入血循环。与5-FU针剂相比，替加氟改为口服型，用药方便，毒性相对降低，但是，缺点是抗癌疗效仍然较低，胃肠道毒副反应较大是限制用药的主要因素。维康达胶囊中引入吉莫斯特，该化合物能特异性抑制肝脏二氢嘧啶脱氢酶（DPD）活性，减缓5-FU降解，因而能较长时间地保持血液中有效浓度，提高疗效。氧嗪酸钾的作用是能特异性抑制小肠组织细胞乳清酸核糖转移酶(ORTC)活性，正是因为该酶的作用，使进入肠道组织的5-FU产生磷酸化，而磷酸化的结果是导致肠道组织毒副反应的主要原因。5-FU在小肠组织粘膜细胞内磷酸化水平降低，毒副作用即降低。

由于种种原因，日产替吉奥胶囊一直没能进入中国市场，使得很多病人失去了治疗机会，而且高昂的价格，很多病人无法承受。维康达上市以后，填补了国内的空白，给肿瘤患者带来了福音，大大降低了患者经济负担。

维康达胶囊自上市以来，先后获得“2010年国家重点新产品”，“2011年山东省科技进步二等奖”等荣誉称号。维康达以其高效、低毒及服用方便的的特点，得到临床医生和癌症患者的一致认可，近10万例患者使用，挽救了数以万计的生命，取得了巨大的社会效益和经济效益。