鲁南制药吡嘧司特钾滴眼液说明书
请仔细阅读书明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：吡嘧司特钾滴眼液
英文名称：Pemirolast Potassium Eye Drops
汉语拼音：Bimisitejia Diyanye
【成份】吡嘧司特钾。
化学名称：9-甲基-3-（1H-5-四唑-5-基）-4H-吡啶并［1，2-α］嘧啶-4-酮钾盐。
分子式：C10H7KN6O
分子量：266.30
【性状】本品为无色澄明溶液。
【适应症】 本品用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。
【规格】 10ml：10mg（0.1%）。
【用法用量】滴入眼睑内，一次1滴，一日2次（早、晚）。
【不良反应】
（1）过敏反应：有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等，一旦出现这些症状应中止给药。
（2）眼：有时会出现结膜充血、刺激感等症状。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】
（1）滴眼时如眼药滴到眼睑上时，应立即擦去。
（2）滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物试验表明，吡嘧司特钾能分泌进入乳汁，哺乳期妇女慎用。
对孕妇的安全性尚未明确，应慎用。
【儿童用药】 3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立，3岁以下儿童应慎用。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】尚未见使用过量的文献报道，应避免使用过量。
【药理毒理】
药理研究表明，本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离（大白鼠）；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离，有很强的抑制作用。
非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，一日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象；慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药（250 mg/kg以上）时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。
【药代动力学】
对健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼1小时后，都达到了最高值，其后逐渐减少。对健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5 ng/ml、12.1 ng/ml、17.3 ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。
16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次，每次1～2滴，连续使用2周，检测血浆中药物浓度。在给药后0.42±0.05小时，平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/ml，t1/2为4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732µg/ml。眼局部给药后约10～15%以原型药物从尿液排出。
【贮藏】密闭，冷处（2～10℃）避光保存。
【包装】塑料瓶，1瓶/盒。
【有效期】 24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH14522006。
【批准文号】国药准字H20065224。
【生产企业】
企业名称：鲁南贝特制药有限公司
生产地址：山东省临沂市银雀山路243号
邮政编码：276006
电话号码：0539-8336336（销售部） 0539-8336337（质管部）
传真号码：0539-8336029（销售部） 0539-8336338（质管部）